Кларитин – препарат №1 в мире против аллергии
В весенне-летний период отмечается пик аллергических заболеваний, поэтому актуальным становится вопрос о выборе антигистаминных препаратов. Многообразие лекарственных средств данной группы затрудняет правильный выбор. За разъяснением мы обратились к ведущему специалисту.
О.И. Ласица — главный детский аллерголог МЗ Украины, профессор, зав. кафедрой педиатрии № 1 КМАПО им. П.Л. Шупика
— Среди множества противоаллергических средств лишь немногие зарекомендовали себя одинаково эффективными и безопасными, что проверено временем и подтверждено клинической практикой.
В педиатрии при выборе метода лечения мы в первую очередь руководствуемся принципом безопасности. И эта точка зрения совпадает с общепринятой в мире, что отражено в международных соглашениях по лечению аллергических заболеваний (аллергического ринита, бронхиальной астмы) у детей. Однако зачастую врачи и фармацевты не задумываются о безопасности лечения каждого конкретного пациента, в том числе ребенка.
У педиатров не столь широкие возможности выбора противоаллергических средств, как у аллергологов, занимающихся лечением взрослых. При назначении противоаллергического препарата, как и любого другого лекарственного средства, необходимо учитывать наличие противопоказаний, сопутствующих заболеваний, возраст пациента, проводимое одновременно лечение другими препаратами и многое другое.
Общеизвестно, что традиционные антигистаминные препараты (I поколения) обладают побочными эффектами, что ограничивает их использование. Прием детьми антигистаминных препаратов с седативным эффектом, особенно в течение длительного времени, отрицательно сказывается на умственном и психическом развитии ребенка, нарушает процесс обучения и запоминания. Это следует учитывать, назначая противоаллергическую терапию. Сегодня практически нет таких детей, у которых отмечалось бы только одно заболевание, особенно если речь идет об аллергии. Как правило, отмечается полиорганная патология: заболевания пищеварительного тракта, респираторной, нервной, мочеполовой системы и др.
Применение у детей большинства новых антигистаминных препаратов (акривастин, эбастин, фексофенадин) ограничено возрастом (назначают только детям старше 12 лет), поэтому для лечения основной массы наших пациентов они также не могут быть использованы.
Поскольку некоторые препараты II поколения (терфенадин и астемизол), а также некоторые их метаболиты могут оказывать кардиотоксическое действие, при назначении этих лекарственных средств в высоких дозах необходимо учитывать многие факторы и соблюдать ряд предосторожностей (контроль ЭКГ во время лечения).
Другой критерий выбора противоаллергического препарата — его эффективность. Большинство антигистаминных препаратов, как правило, воздействуют лишь на одно звено аллергии — блокируют Н1-рецепторы и не позволяют проявиться биологическим эффектам гистамина. Но аллергия — это сложный процесс, в котором участвует множество компонентов.
Следовательно, чем на большее количество патогенетических механизмов мы можем повлиять, тем выше эффективность лечения. Поэтому с появлением препаратов, воздействующих на различные звенья аллергии, значительно расширяются возможности терапии.
Одним из немногих препаратов, позволяющих решать проблему аллергии комплексно, является Кларитин (лоратадин). Во всем мире он зарекомендовал себя как наиболее эффективное и безопасное противоаллергическое средство. По данным компании IMS, с 1994 г. Кларитин является наиболее назначаемым в мире противоаллергическим препаратом [9]. Дело в том, что наряду с Н 1-блокирующим эффектом Кларитин обладает рядом дополнительных противоаллергических свойств [10], которые очень важны в клинической практике, поскольку, во-первых, расширяют терапевтические возможности препарата при лечении различной аллергической патологии, во-вторых, позволяют избежать назначения большого количества других лекарственных средств (Кларитин оказывает противоотечное и сосудосуживающее действие на слизистую оболочку носа, предотвращает спазм бронхов, обладает мембраностабилизирующим эффектом и др.
). Хорошо зарекомендовал себя Кларитин и в комплексном лечении сочетанной аллергической патологии, например бронхиальной астмы и аллергического ринита, атопического дерматита и бронхиальной астмы и др. [7,10]. Его использование позволяет быстро достичь ремиссии и проводить профилактику обострений хронических аллергических заболеваний, особенно у детей.
В педиатрии существенную роль при выборе антигистаминного препарата играет тот факт, что большинство противоаллергических средств не рекомендуется применять более 7–10 дней, так как при более длительном приеме их эффективность снижается [7,10,11], а риск развития побочных эффектов повышается. Стоимость курса лечения кларитином сопоставима с таковой при лечении традиционными антигистаминными средствами (хлоропирамином, клемастином, кетотифеном) при том, что побочные эффекты при его применении наблюдаются крайне редко.
Поскольку у большинства наших пациентов наблюдается хроническая патология, требующая длительного лечения и профилактики противоаллергическими препаратами, то, учитывая вышесказанное, мы выбираем Кларитин, являющийся высокоэффективным и безопасным противоаллергическим препаратом, который можно назначать детям с 1 года как коротким курсом — при острых аллергических заболеваниях, так и длительно — от 3 до 12 мес при хронических и рецидивирующих аллергических заболеваниях, таких, как атопический дерматит, аллергический ринит, атопическая бронхиальная астма, крапивница и др.
Кларитин практически не имеет противопоказаний к применению (за исключением повышенной чувствительности к препарату), редко вызывает развитие побочных эффектов, совместим с другими лекарственными средствами, не потенцирует действия алкоголя. Препарат можно назначать детям, взрослым, пациентам пожилого возраста.
В настоящее время появились новые антигистаминные препараты, являющиеся метаболитами препаратов II поколения, которые, возможно, окажутся более эффективными, но для того чтобы зарекомендовать себя безопасными и подтвердить эту репутацию, потребуются время и опыт их клинического применения. Кларитин же имеет длительный опыт успешного клинического применения более чем в 100 странах мира.
Назначая Кларитин детям, мы всегда уверены в успехе и безопасности лечения.
Учитывая сказанное выше, можно сделать следующие выводы:
· Доказана эффективность и безопасность кларитина — наиболее широко применяемого в мире противоаллергического препарата.
· В отличие от антигистаминных средств I поколения Кларитин:
- имеет наиболее высокое сродство к Н1-рецепторам (препараты I поколения — в среднем около 30%) [6,11];
- не вытесняется гистамином из соединения с Н1-рецепторами;
- не вызывает сухости кожи и слизистых оболочек;
- не оказывает негативного влияния на функцию пищеварительного тракта;
- блокирует Н1-рецепторы в течение 24 ч (продолжительность действия препаратов I поколения — 2–4 ч) [6,8].
· Наряду с блокадой Н1-рецепторов Кларитин обладает дополнительными эффектами, воздействуя на другие патогенетические механизмы аллергии.
· Кларитин дополнительно оказывает сосудосуживающий и противоотечный эффект на слизистую оболочку полости носа, умеренно выраженный бронхолитический, противокашлевой эффект, уменьшает гиперреактивность бронхов, что особенно важно при комбинированных кожно-респираторных проявлениях аллергии [6, 8, 10, 11];
· Кларитин можно назначать одновременно с другими препаратами, включая антигистаминные средства I поколения.
· Быстрое развитие дополнительных противоаллергических эффектов, включая мембраностабилизирующий, у кларитина отмечается с 5-го дня курсового приема (при лечении кетотифеном — с 4-й недели терапии) [8];
· Сочетание блокады Н1-рецепторов и других противоаллергических эффектов позволяет добиться быстрого развития клинического эффекта и заменить прием нескольких препаратов применением одного — кларитина.
Самый назначаемый и продаваемый в мире препарат Почему врачи в более чем 100 странах мира предпочитают назначать Кларитин?
| |
Устраняет симптомы? аллергии | через 30–60 мин после приема и действует в течение 24 ч [2,3]. |
Эффективен при различных видах | острых и хронических аллергических заболеваний и псевдоаллергических реакциях у взрослых и детей (с 1 года): |
Не ограничивает ? активность пациентов | включая управление автомобилем [4]; |
Хорошо переносится | отсутствует риск развития кардиотоксического действия [6]. |
Удобен в применении | принимают 1 раз в сутки независимо от приема пищи. |
Мировой опыт | составляет более 10 000 000 000 пациенто-дней [1]. |
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ
|
По данным: IMS International Prescription Audit, 1994–2001.Публикация подготовлена по материалам, предоставленным представительством компании «Шеринг-Плау» в Украине
Кларитин® vs.
аллергия: 20 лет успешной борьбы в УкраинеОбзор антигистаминных средств первого и второго поколений, рациональный подход к использованию в клинической практике | #07/11
Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.
Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D.
, Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.
Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.
Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма.
Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.
Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.
По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.
Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту), в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. табл.).
Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).
Антигистаминные препараты первого поколения (седативные).
Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.
- Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых).
Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя. - Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
- Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
- Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
- Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
- Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
- Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
- Альфа1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным препаратам фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
- Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
- Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2–3 недели.
- Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.
Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.
), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.
Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.
Хлоропирамин (Супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении.
Для Супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.
Дифенгидрамин (Димедрол), — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности Димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное.
Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.
Клемастин (Тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер, чем и обусловлена невысокая частота наблюдения седативного эффекта — до 10%. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций.
Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.
Диметенден (Фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам второго поколения, от препаратов первого поколения отличается значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.
Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, aльфа-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.
Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные).
В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.
Наиболее общими для них являются следующие свойства.
- Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
- Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
- Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость.
- Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
- Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
- Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.
Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.
Лоратадин (Кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне объяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами.
Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.
Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.
Азеластин (Аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и конъюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель азеластин практически лишен системного действия.
Цетиризин (Зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии.
Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце.
Выводы
Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.
К недостаткам большинства антигистаминных препаратов 1-го поколения относится феномен тахифилаксии (привыкание), требующий смены препарата каждые 7–10 дней, хотя, к примеру, для диметиндена (Фенистил) и клемастина (Тавегил) показана эффективность в течение 20 дней без развития тахифилаксии (Kirchhoff C. H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).
Продолжительность действия от 4–6 часов для дифенгидрамина, 6–8 часов у диметиндена, до 12 (а в некоторых случаях и 24) часов у клемастина, поэтому препараты назначаются 2–3 раза в сутки.
Несмотря на вышеперечисленные недостатки, антигистаминные препараты 1-го поколения занимают прочные позиции в аллергологической практике, особенно в педиатрии и гериатрии (Лусс Л. В., 2009). Наличие инъекционных форм данных лекарственных средств делает их незаменимыми в острых и неотложных ситуациях. Дополнительный антихолинергический эффект хлоропирамина значительно уменьшает зуд и кожные высыпания при атопическом дерматите у детей; снижает объем назальной секреции и купирование чихания при ОРВИ. Терапевтический эффект антигистаминных препаратов 1-го поколения при чихании и кашле в значительной мере может быть обусловлен блокадой Н1- и мускариновых рецепторов. Ципрогептадин и клемастин наряду с антигистаминовым действием обладают выраженной антисеротониновой активностью. Диментиден (Фенистил) дополнительно угнетает действие других медиаторов аллергии, в частности кининов. Более того, установлена более низкая стоимость антигистаминных средств 1-го поколения по сравнению с препаратами 2-го поколения.
Указывается эффективность пероральных антигистаминных препаратов 1-го поколения, не рекомендуется их использование в комбинации с оральными деконгестантами у детей.
Следовательно, преимуществами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются: длительный опыт (в течение 70 лет) применения, хорошая изученность, возможность дозированного применения их у детей грудного возраста (для диметиндена), незаменимость при острых аллергических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы насекомых, при проведении премедикации, в хирургической практике.
Особенностями анигистаминных препаратов 2-го поколения является высокое сродство (аффинность) к Н1-рецепторам, длительность действия (до 24 часов), низкая проходимость через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах, отсутствие инактивации препарата пищей, отсутствие тахифилаксии. Практически данные препараты не подвергаются метаболизму в организме. Не вызывают развитие седативного эффекта, однако у некоторых пациентов может наблюдаться сонливость при их использовании.
Преимущества антигистаминных препаратов 2-го поколения заключается в следующем:
- У препаратов 2-го поколения за счет их липофобности и плохого проникновения через гематоэнцефалический барьер практически отсутствует седативный эффект, хотя у некоторых больных он может наблюдаться.
- Продолжительность действия до 24 часов, поэтому большинство из этих препаратов назначается один раз в сутки.
- Отсутствие привыкания, что делает возможным назначение в течение длительного времени (от 3 до 12 месяцев).
- После отмены препарата терапевтический эффект может длиться в течение недели.
Антигистаминные препараты 2-го поколения характеризуются противоаллергическим и противовоспалительным действием. Описаны определенные антиаллергические эффекты, однако их клиническое значение остается неясным.
Длительная (годы) терапия пероральными антигистаминными средствами как первого, так и второго поколения безопасна. Некоторые, но не все препараты этой группы подвергаются метаболизму в печени под действием системы цитохрома Р450 и могут взаимодействовать с другими лекарственными веществами.
Установлена безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям.
Таким образом, имея столь широкий круг антигистаминных препаратов, врач имеет возможность выбирать лекарственное средство в зависимости от возраста пациента, конкретной клинической ситуации, диагноза. Антигистаминные препараты 1-го и 2-го поколения остаются неотъемлемой частью комплексного лечения аллергических заболеваний у взрослых и детей.
Литература
- Гущин И. С. Антигистаминные препараты. Пособие для врачей. М.: Авентис Фарма, 2000, 55 с.
- Коровина Н. А., Чебуркин А. В., Захарова И. Н., Заплатников А. Л., Репина Е. А. Антигистаминные препараты в практике детского врача. Рук-во для врачей. М., 2001, 48 с.
- Лусс Л. В. Выбор антигистаминных препаратов в лечении аллергических и псевдоаллергических реакций // Рос. аллергологический журнал. 2009, № 1, с. 1–7.
- ARIA // Allergy. 2008. V. 63 (Suppl. 86). P. 88–160
- Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Second generation h2 antagonists potency versus selectivity // Annual Meeting of The European Hisamine Research Society, 2002, 22 may, Eger, Hungary.
О. Б. Полосьянц, кандидат медицинских наук
ГКБ № 50, Москва
Контактная информация об авторе для переписки: 127206, Россия, Москва, ул. Вучетича, д. 217
7 лекарств от аллергии, не вызывающих сонливости, которые стоит попробовать – Forbes Health
Аллергия может нанести ущерб вашей повседневной жизни. Чихание, заложенность носа и насморк — это лишь некоторые из симптомов, которые мешают пережить день. И хотя существует множество безрецептурных (OTC) лекарств от аллергии, не все из них созданы равными — некоторые могут вызвать у вас сонливость или головокружение.
Тем не менее, существует множество вариантов лекарств от аллергии, которые не заставят вас чувствовать сонливость.
Различные формы, в том числе таблетки, жидкости и назальные спреи, доступны в местном магазине или в Интернете без рецепта.
Если вы ищете лекарство от аллергии, не вызывающее сонливости, которое по-прежнему будет облегчать ваши симптомы, следует помнить о нескольких вещах. Вот обзор того, как действуют лекарства от аллергии, не вызывающие сонливости, а также их потенциальные побочные эффекты и рекомендации экспертов.
Предложение для избранных партнеров
Предложения для партнеров представляют бренды, которые заплатили Forbes Health, чтобы оказаться в верхней части нашего списка. Хотя это может повлиять на то, где их продукты или услуги появляются на нашем сайте, это никоим образом не влияет на наши рейтинги, которые основаны на тщательных исследованиях, надежных методологиях и рекомендациях экспертов. Наши партнеры не могут платить нам за предоставление положительных отзывов об их продуктах или услугах
Allegra Allergy 24-часовые таблетки
- Облегчает Allergies в помещении и наружных условиях
- 24-часовой рельеф
- Неожиданный
- Быстрое действие
СЕБЕРИЕ
на Amazon 9003
.
Лекарство от аллергии, не вызывающее сонливости, — это лекарство, которое облегчает симптомы аллергии, не вызывая у вас чувства усталости. Их химический состав отличается от традиционных антигистаминных препаратов (распространенный класс лекарств от аллергии), которые могут вызывать сонливость в качестве побочного эффекта.
«Не вызывающие сонливости, также известные как антигистаминные препараты второго поколения, менее растворимы в липидах и, следовательно, обладают меньшей способностью проникать через гематоэнцефалический барьер», — говорит Уильям Харрис, доктор медицинских наук, аллерголог из больницы Провиденс Сент-Джозеф в Ориндже. округ, Калифорния. «Таким образом, они менее активны в мозге, что приводит к более низкому седативному эффекту».
Антигистаминные препараты первого поколения, такие как бенадрил (дифенгидрамин) или хлор-триметон (хлорфенирамин), часто вызывают сонливость, поскольку они с большей вероятностью преодолевают гематоэнцефалический барьер.
Антигистаминные препараты второго поколения, такие как кларитин (лоратадин) или зиртек (цетиризин), с меньшей вероятностью вызывают сонливость, поскольку они не так легко преодолевают гематоэнцефалический барьер.
Как действует лекарство от аллергии, не вызывающее сонливости?
Лекарство от аллергии, не вызывающее сонливости, блокирует действие гистаминов. Гистамины — это химические вещества, которые высвобождаются в вашем организме, когда вы подвергаетесь воздействию аллергенов, таких как пыльца или шерсть домашних животных. Блокирование эффектов гистаминов может помочь облегчить симптомы аллергии.
«Все антигистаминные препараты действуют одинаково, — объясняет доктор Харрис. «Блокируя гистамины, они облегчают симптомы аллергии, включая чихание, насморк, зуд в глазах и заложенность носа».
При рассмотрении вопроса о том, чтобы попробовать лекарство от аллергии, не вызывающее сонливости, сначала обратите внимание на активные ингредиенты. Во-вторых, обратите внимание на любые возможные побочные эффекты.
И, наконец, перед покупкой внимательно читайте этикетки.
Типы лекарств от аллергии, не вызывающих сонливости
Существует множество доступных лекарств от аллергии, не вызывающих сонливости. Они выпускаются в нескольких формах, включая таблетки, жидкости и назальные спреи. Некоторые из них доступны без рецепта, в то время как другие доступны только по рецепту.
Лекарства от аллергии, не вызывающие сонливости, доступны как:
- Таблетки: Оральные таблетки являются наиболее распространенным типом лекарств от аллергии. Их легко принимать, и их можно принимать с едой или без нее.
- Жидкость: Жидкие формы антигистаминных препаратов доступны как для взрослых, так и для детей. Обычно их берут мерной ложкой или шприцем.
- Назальный спрей: Назальные спреи используются для облегчения заложенности носа. Обычно их принимают один или два раза в день.
- Глазные капли: Глазные капли используются для снятия зуда и слезотечения. Они обычно используются по мере необходимости для контроля симптомов.
Аллегра (фексофенадин) — это быстродействующий антигистаминный препарат, не вызывающий сонливости, облегчающий симптомы аллергии. Он доступен без рецепта (OTC) без рецепта. Для взрослых Аллегра выпускается в форме таблеток и желатиновых капсул. Его детская версия доступна в жидкой форме и в форме растворимых таблеток.
Вы не должны принимать Аллегра, если у вас была аллергическая реакция на фексофенадин или любой другой ингредиент Аллегры. Людям с заболеванием почек или печени следует поговорить со своим лечащим врачом, прежде чем принимать это лекарство.
Кларинекс (дезлоратадин) Кларинекс (дезлоратадин) — безрецептурный антигистаминный препарат, не вызывающий сонливости, который выпускается в форме таблеток. Это лекарство для приема один раз в день для детей и взрослых, страдающих сезонной аллергией, такой как сенная лихорадка.
Вы не должны принимать Clarinex, если у вас аллергия на дезлоратадин, лоратадин или любой другой ингредиент Clarinex. Поговорите со своим врачом, прежде чем принимать Clarinex, если у вас есть какие-либо заболевания, особенно заболевания почек или печени.
Кларитин (лоратадин)Еще один не вызывающий сонливость безрецептурный препарат Кларитин (лоратадин) доступен в таблетках, желатиновых капсулах, растворимых таблетках, жевательных и жидких формах. Благодаря различным вариантам дозирования, таким как 12-часовой и 24-часовой, это хороший выбор как для взрослых, так и для детей в возрасте 12 лет и старше, которые борются с аллергенами на открытом воздухе или в помещении.
Вы не должны принимать Кларитин, если у вас аллергия на лоратадин или любой другой компонент Кларитина. Если у вас заболевание почек, печени или какие-либо другие заболевания, поговорите со своим лечащим врачом, прежде чем принимать Кларитин.
Флоназе (флутиказон) Для людей с более тяжелой аллергией Флоназе (флутиказон) представляет собой назальный спрей, отпускаемый по рецепту, не вызывающий сонливости. Теперь он доступен в качестве безрецептурного варианта без рецепта. Флоназа блокирует высвобождение гистамина и может облегчить симптомы аллергии, выходящие далеко за пределы заложенности носа, включая чихание, насморк и слезотечение. Этот 24-часовой спрей является хорошим выбором для взрослых и детей в возрасте от четырех лет и старше.
Вы не должны использовать Flonase, если у вас аллергия на флутиказон или любой другой ингредиент Flonase. Если у вас есть какие-либо заболевания, такие как туберкулез, заболевание печени или глаукома, поговорите со своим врачом, прежде чем использовать Flonase. Вы также не должны использовать Flonase, если у вас есть открытая язва в носу.
Nasacort (триамцинолон) Nasacort (триамцинолон) — это еще один рецептурный назальный спрей, не вызывающий сонливости, который доступен без рецепта. Он блокирует высвобождение гистамина в организме и может облегчить заложенность носа, насморк, зуд в носу и чихание. Насакорт доступен в виде спрея, действующего 24 часа, и является хорошим выбором как для детей, так и для взрослых.
Вы не должны использовать Nasacort, если у вас аллергия на триамцинолон или любой другой ингредиент Nasacort. Поговорите со своим врачом перед использованием Nasacort, если у вас туберкулез, повышенное внутриглазное давление (внутриглазное давление), глаукома или вы недавно принимали кортикостероиды.
Ксизал (левоцетиризин)Еще один 24-часовой вариант, Ксизал (левоцетиризин) — антигистаминный препарат, уменьшающий чихание, першение в горле, насморк, зуд и слезотечение у взрослых и детей в возрасте от шести лет и старше. В отличие от других вариантов в нашем списке, Xyzal принимается перед сном и продолжает приносить длительное облегчение в течение следующего дня.
Не следует принимать Ксизал, если у вас аллергия на левоцетиризин или любой другой ингредиент Ксизала. Будьте осторожны, если у вас есть история заболевания почек, так как вам может потребоваться другое количество. Ваш врач поможет определить правильную дозу на основе вашей истории болезни.
Боритесь со своими самыми сильными аллергиями
Allegra-D® Уменьшает отек носовых ходов, устраняя заложенность носа и давление
Учить больше
Зиртек (цетиризин гидрохлорид)Зиртек (цетиризин гидрохлорид) представляет собой антигистаминный препарат, выпускаемый в виде стандартных капсул, таблеток, желатиновых капсул, жидких и растворимых таблеток. Он доступен для взрослых и детей в возрасте не менее двух лет, и его можно принимать один или два раза в день для облегчения аллергии в помещении и на открытом воздухе. Возрастные требования и указания зависят от формы, поэтому важно внимательно прочитать этикетку каждого продукта Zyrtec, прежде чем выбрать лучший вариант. Дети в возрасте от двух до шести лет должны принимать только Детский сироп от аллергии.
Как и любое лекарство, не принимайте Зиртек, если у вас когда-либо была аллергическая реакция на цетиризин, гидроксизин или любой другой ингредиент лекарства. Поговорите со своим лечащим врачом, прежде чем принимать это лекарство, если у вас есть заболевания печени, почек или какие-либо другие проблемы со здоровьем.
Риски и побочные эффекты лекарств от аллергии, не вызывающих сонливости
Как и все лекарства, существуют некоторые риски и побочные эффекты, связанные с лекарствами от аллергии, не вызывающими сонливости. Общие побочные эффекты антигистаминных препаратов, по словам доктора Харриса, включают:
- Сухость во рту
- Головная боль
- Сонливость
- Диспепсия или расстройство желудка
- Нервозность
При выборе лекарства от аллергии, не вызывающего сонливости, важно взвесить риски и преимущества каждого варианта. Если вы не уверены, какое лекарство вам подходит, поговорите со своим лечащим врачом.
Кто должен принимать лекарство от аллергии, не вызывающее сонливости?
Лекарство от аллергии, не вызывающее сонливости, безопасно для большинства людей. Однако они могут подойти не всем. Если у вас в анамнезе судороги, заболевания почек, печени, вы беременны или кормите грудью, поговорите со своим врачом, прежде чем принимать какое-либо лекарство от аллергии, не вызывающее сонливости.
Когда обращаться к врачу
Тяжесть вашей аллергии и симптомы, которые вы испытываете, определят, когда вам нужно обратиться к врачу, отмечает доктор Харрис. Если у вас легкая аллергия, лекарства, отпускаемые без рецепта, могут быть всем, что вам нужно. Однако, если ваша аллергия от умеренной до тяжелой, вам могут потребоваться лекарства, отпускаемые по рецепту.
Доктор Харрис рекомендует обратиться к врачу по поводу симптомов аллергии, если:
- Ваши симптомы не контролируются безрецептурными препаратами от аллергии
- У вас возникают значительные побочные эффекты от безрецептурных препаратов от аллергии
- Вы хотите определить потенциальные триггеры аллергенов на работе или дома
Ваши симптомы аллергии не должны влиять на качество вашей жизни. Если они есть, возможно, пора обратиться к врачу. Существуют лекарства и методы лечения, которые могут значительно облегчить симптомы аллергии.
Какое лекарство от аллергии имеет наименьшее количество побочных эффектов?
Около 87 миллионов человек в США в прошлом году купили лекарства от аллергии, и вы можете быть одним из них. Разработаны лекарства от аллергии, которые облегчают такие симптомы, как зуд, покраснение глаз и заложенность носа. Конечно, у каждого лекарства есть побочные эффекты, и вопрос в том, перевешивают ли преимущества затраты. Тем не менее, когда вы сталкиваетесь с регулярным приемом лекарств от аллергии, возможно, пришло время подумать о побочных эффектах и о том, какое лекарство имеет наименьший эффект.*
Новое поколение лекарств от аллергии
Если вы страдаете аллергией достаточно долго, вы можете помнить старые лекарства, такие как Бенадрил. Эти типы были единственными доступными вариантами, пока новые, отпускаемые без рецепта (OTC) препараты, такие как Claritin, не стали решением проблемы. В настоящее время новые лекарства от аллергии обычно лучше переносятся.
Мало того, увеличился общий доступ к этим новым лекарствам. Такие лекарства, как Флоназе и Аллегра, были доступны только по рецепту, пока они не перешли на другой режим и не стали продаваться без рецепта в течение последних нескольких лет.
Вы можете принимать одно или несколько из этих безрецептурных (безрецептурных) противоаллергических средств (как описано в Национальной медицинской библиотеке США), чтобы справиться с симптомами сезонной аллергии:
- Антигистаминные препараты – Ваша иммунная система химическое вещество под названием гистамин, когда вы вдыхаете аллерген, такой как пыльца. Это химическое высвобождение может вызвать такие симптомы, как заложенность носа. Антигистаминные препараты, такие как Кларитин или Бенадрил, предназначены для блокирования высвобождения гистамина.
- Назальные спреи кортикостероидов – Кортикостероиды предназначены для уменьшения отека слизистых оболочек носа. Эти назальные спреи часто рекомендуются в первую очередь для лечения симптомов аллергии.
- Деконгестанты – Эти лекарства предназначены для облегчения заложенности носа и выпускаются в виде аэрозолей или таблеток. Их не рекомендуется использовать более нескольких дней.
Некоторые люди могут сделать прививку от аллергии у своего врача. Возможно, вы слышали об уколах от аллергии, форме иммунотерапии. Это когда небольшое количество аллергена (например, пыльцы) вводят в организм, постепенно увеличивая размер дозы. Это делается для того, чтобы повысить толерантность к аллергену. Обратите внимание, что прививки от аллергии не следует использовать для лечения пищевой аллергии из-за возможной тяжелой реакции.
Безрецептурные лекарства от аллергии, разработанные с минимальными побочными эффектами
Антигистаминные препараты
Антигистаминные препараты — это один из видов противоаллергических препаратов, которые значительно изменились за последние годы, особенно в связи с появлением большего количества безрецептурных препаратов. Старые антигистаминные препараты, такие как Бенадрил, имеют серьезный побочный эффект в виде сонливости и могут мешать работе тяжелой техники, такой как автомобиль. Новые составы разработаны с меньшим седативным эффектом.
Хотя новое поколение антигистаминных препаратов улучшилось, вот некоторые из побочных эффектов, которые люди все еще могут испытывать (но не ограничиваясь ими):
- Головная боль
- Усталость
- Головокружение
- Сухость во рту
- Видение меняется
- Возбудимость/нервозность
Назальные кортикостероиды
Если весной насморк, заложенность носа или чихание, врач может порекомендовать назальный спрей, такой как флутиказон (торговая марка Flonase). Эти препараты от аллергии часто рекомендуют в первую очередь пациентам с сезонной аллергией. Существуют определенные меры предосторожности и методы использования этих лекарств — пожалуйста, спросите своего врача о том, как их использовать.
Существуют побочные эффекты кортикостероидных назальных спреев, которые вы можете обсудить со своим врачом, в том числе:
- Носовые кровотечения
- Жжение в носу
- Сухость носа
- Тошнота
- Головокружение
Существуют также более серьезные побочные эффекты назальных кортикостероидов, которые могут включать (см. полный список по ссылке):
- Проблемы со зрением
- Сильная лицевая боль
- Затрудненное дыхание
- Отек лица, горла, языка
По данным клиники Майо, все назальные кортикостероиды очень похожи, поэтому перечисленные выше побочные эффекты могут возникнуть при приеме любого из них. Если у вас или члена вашей семьи появились серьезные симптомы после приема какого-либо лекарства от аллергии, позвоните своему врачу или немедленно обратитесь за неотложной медицинской помощью.
Противоотечные средства
Противоотечные средства — это лекарства от аллергии, предназначенные для облегчения дыхания через нос, хотя их не следует использовать в течение длительного времени. Эти лекарства можно найти в виде таблеток или спреев, и иногда они используются в дополнение к антигистаминным препаратам. Они работают, уменьшая опухоль в носовых ходах и пазухах; однако через несколько дней они могут усилить заложенность носа. Не рекомендуется более 5-7 дней.
Некоторые побочные эффекты деконгестантов могут включать (полный список см. по ссылке):
- Беспокойство
- Тошнота
- Рвота
- Слабость
- Головная боль
Другие более серьезные побочные эффекты деконгестантов могут включать, но не ограничиваются:
- Нервозность
- Головокружение
- Боль в животе
- Затрудненное дыхание
Побочные эффекты лекарств от аллергии могут вызывать беспокойство у детей
FDA предупреждает, что даже если лекарство от аллергии предназначено для детей, его не следует считать безопасным для детей всех возрастов. Пожалуйста, обратитесь за консультацией к медицинскому работнику. Если вы решили дать ребенку определенное лекарство от аллергии, имейте в виду, что эти лекарства могут действовать на детей иначе, чем на взрослых. Лекарства, такие как антигистаминные препараты, могут вызывать побочные эффекты, такие как чрезмерная сонливость или возбудимость, даже в низких дозах у детей, которые более чувствительны, чем взрослые, ко многим лекарствам. Имейте в виду, что деконгестанты могут вызывать опасные побочные эффекты у детей.
Другие способы борьбы с симптомами аллергии
Если вы хотите уменьшить вероятность побочных эффектов лекарств от аллергии, одним из способов является применение дополнительных подходов к вашим симптомам. Обычно это означает применение превентивного подхода и избегание самих аллергенов. Это может показаться невозможным в случае с пыльцой, которая повсюду в сезон аллергии, но есть шаги, которые вы можете предпринять, чтобы избежать триггеров аллергии и потенциально уменьшить количество лекарств от аллергии. Некоторые из этих шагов включают минимизацию количества пыльцы, переносимой в помещении, и снижение уровня запыленности (пыль может нести довольно много аллергенов). Вы также можете попробовать избегать определенного времени дня, когда количество пыльцы самое высокое, или использовать очиститель воздуха для удаления переносимых по воздуху аллергенов. Было доказано, что очиститель воздуха Molekule уменьшает симптомы аллергии и может использоваться как часть профилактического подхода.